Androgel Testosterone Gel 50gm Besins Pack of 1 x 5 gm x 10

AndroGel , paquet de 10 sachets

Gel de testostérone Androgel 50 gm Besins Paquet de 1 x 5 gm x 10

Androgel est un gel hydroalcoolique de testostérone transdermique contenant une concentration de testostérone de 1 % ou 1,62 % en poids. Il a été initialement commercialisé en sachets de 2,5 grammes et 5 grammes à 1 %, équivalant à une dose totale de testostérone par application de 25 mg et 50 mg respectivement. La version plus récente à 1,62 % fournit 40,5 mg de testostérone. Les informations de prescription de AndroGel® indiquent que le produit a une biodisponibilité transdermique d'environ 10 %. Cela signifie que chaque dose de 2,5 ou 5 grammes délivrera environ 2,5 mg ou 5 mg d'hormone systématiquement. Avec ce mode d'administration, les niveaux de testostérone commencent à s'élever environ 30 minutes après l'application du gel sur le corps, et des élévations substantielles des niveaux d'androgènes dans le sérum sont atteintes dans les 4 heures. Les niveaux de testostérone resteront élevés pendant environ 24 heures après l'administration, de sorte que le médicament est appliqué une fois par jour. Un dosage régulier fournira un équilibre hormonal stable sur chaque période de 24 heures.

Historique :

AndroGel® a été développé aux États-Unis par Unimed Pharmaceuticals, une division de Solvay. Il a été approuvé par la FDA pour la vente en tant que médicament sur ordonnance en février 2000. Il est indiqué pour une utilisation chez les hommes adultes présentant des conditions associées à une carence ou à une absence de testostérone endogène. Cela inclut des cas d'hypogonadisme primaire, qui peuvent être causés par des cryptorchidies, une torsion bilatérale, une orchite, un syndrome des testicules en train de disparaître, une orchiectomie, le syndrome de Klinefelter, une chimiothérapie ou une toxicité liée à l'alcool/métaux lourds. Il est également prescrit pour traiter l'hypogonadisme hypogonadotrophique, y compris chez les patients ayant une carence en hormone lutéinisante ou en hormone de libération de l'hormone lutéinisante (LHRH) causée par des tumeurs, des blessures ou des radiations. L'hypogonadisme primaire est généralement caractérisé par de faibles niveaux de testostérone et de hauts niveaux de gonadotrophines (LH/FSH), tandis que l'hypogonadisme hypogonadotrophique est généralement associé à de faibles niveaux de testostérone et à des niveaux de gonadotrophines faibles à normaux. AndroGel® aurait un taux de succès clinique de 87 %, peut-être en raison du plus grand confort et de l'observance des patients que cette forme de testostérone offre par rapport aux injections d'hormones.

D'autres gels hydroalcooliques de testostérone transdermique ont été lancés aux États-Unis et à l'étranger depuis l'introduction d'AndroGel®. Testim® par Auxilium Pharmaceuticals est peut-être la marque concurrente la plus connue, largement vendue aux États-Unis et en Europe. Ce produit se présente également sous forme de gel de testostérone à 1 % affirmant un niveau de biodisponibilité de 10 %. Cependant, des études ont démontré que Testim® délivre jusqu'à 38 % de testostérone libre en plus pour une dose donnée par rapport à AndroGel®. Testim® est noté pour utiliser un gel plus épais et plus collant par rapport à AndroGel®, ce qui pourrait expliquer le transfert accru d'hormone. En janvier 2006, la FDA a approuvé le premier gel de testostérone générique aux États-Unis, fabriqué par Watson Pharmaceuticals. Les gels de testostérone sont l'une des méthodes de délivrance de testostérone les plus populaires en médecine clinique à l'heure actuelle et devraient bientôt être présents sur tous les marchés mondiaux qui soutiennent une industrie active de thérapie de remplacement hormonal.

Comment fourni :

Les gels hydroalcooliques de testostérone transdermiques sont disponibles sur de nombreux marchés de médicaments humains. La composition et le dosage peuvent varier selon le pays et le fabricant, mais contiennent généralement 1 % de testostérone en poids ; emballés dans des tubes en volume ou des sachets à dose unique contenant 2,5 grammes ou 5 grammes de gel. AndroGel® (États-Unis) est également produit dans un distributeur à pompe contenant 75 grammes de gel, ce qui permet de délivrer 60 applications dosées de 1,25 gramme chacune.

Caractéristiques structurelles :

AndroGel® est un gel hydroalcoolique contenant 1 % de testostérone (libre) en poids. Il est conçu pour fournir une délivrance transdermique continue de testostérone pendant 24 heures après application sur la peau. Environ 10 % de la dose appliquée est absorbée à travers la peau chaque période de 24 heures.

Effets secondaires (œstrogéniques) :

La testostérone est facilement aromatisée dans le corps en estradiol (œstrogène). L'enzyme aromatase (synthétase d'œstrogène) est responsable de ce métabolisme de la testostérone. Des niveaux d'œstrogène élevés peuvent provoquer des effets secondaires tels qu'une rétention d'eau accrue, une augmentation de la masse graisseuse et une gynécomastie. La testostérone est considérée comme un stéroïde modérément œstrogénique. Dépasser les doses thérapeutiques augmentera la probabilité d'effets secondaires œstrogéniques. Dans de tels cas, un anti-œstrogène tel que le citrate de clomifène ou le citrate de tamoxifène est souvent appliqué pour prévenir les effets secondaires œstrogéniques. On peut également utiliser un inhibiteur d'aromatase tel que l'Arimidex® (anastrozole), qui contrôle plus efficacement l'œstrogène en empêchant sa synthèse. Cependant, les inhibiteurs d'aromatase peuvent être assez coûteux par rapport aux anti-œstrogènes et peuvent également avoir des effets négatifs sur les lipides sanguins.

Effets secondaires (androgéniques) :

La testostérone est l'androgène masculin principal, responsable du maintien des caractéristiques sexuelles secondaires masculines. Dépasser les doses thérapeutiques normales est susceptible de produire des effets secondaires androgéniques, y compris une peau grasse, de l'acné et une croissance de poils corporels/faciaux. Les hommes ayant une prédisposition génétique à la perte de cheveux (alopécie androgénétique) peuvent remarquer une perte de cheveux accrue de type masculin. Les femmes sont averties des effets virilisants potentiels des stéroïdes anaboliques/androgéniques, en particulier avec un androgène puissant tel que la testostérone. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des changements dans la texture de la peau, une croissance de poils faciaux et un agrandissement clitoridien.

Dans les tissus cibles sensibles aux androgènes tels que la peau, le cuir chevelu et la prostate, la forte androgénicité relative de la testostérone dépend de sa réduction en dihydrotestostérone (DHT). L'enzyme 5-alpha réductase est responsable de ce métabolisme de la testostérone. L'utilisation simultanée d'un inhibiteur de la 5-alpha réductase tel que le finastéride ou le dutastéride interfèrera avec la potentialisation spécifique du site de l'action de la testostérone, réduisant la propension des médicaments à base de testostérone à produire des effets secondaires androgéniques. Il est important de se rappeler que les effets anabolisants et androgéniques sont tous deux médiés par le récepteur androgène cytosolique. Une séparation complète des propriétés anabolisantes et androgéniques de la testostérone n'est pas possible, même avec une inhibition totale de la 5-alpha réductase.

Effets secondaires (hépato-toxicité) :

La testostérone n'a pas d'effets hépato-toxiques ; la toxicité du foie est peu probable. Une étude a examiné le potentiel d'hépato-toxicité avec des doses élevées de testostérone en administrant 400 mg de l'hormone par jour (2 800 mg par semaine) à un groupe de sujets masculins. Le stéroïde a été pris par voie orale afin d'atteindre des concentrations maximales plus élevées dans les tissus hépatiques par rapport aux injections intramusculaires. L'hormone a été administrée quotidiennement pendant 20 jours et n'a produit aucun changement significatif dans les valeurs des enzymes hépatiques, y compris l'albumine sérique, la bilirubine, l'alanine-amino-transférase et les phosphatases alcalines.⁴²⁴

Effets secondaires (cardiovasculaires) :

Les stéroïdes anaboliques/androgéniques peuvent avoir des effets délétères sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de cholestérol HDL (bon) et à augmenter les valeurs de cholestérol LDL (mauvais), ce qui peut modifier l'équilibre HDL/LDL dans une direction qui favorise un risque accru d'artériosclérose. L'impact relatif d'un stéroïde anabolisant/androgénique sur les lipides sériques dépend de la dose, du mode d'administration (oral par rapport à injectable), du type de stéroïde (aromatizable ou non-aromatizable) et du niveau de résistance au métabolisme hépatique. Les stéroïdes anabolisants/androgéniques peuvent également affecter négativement la pression artérielle et les triglycérides, réduire la relaxation endothéliale, et favoriser l'hypertrophie ventriculaire gauche, augmentant potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d'infarctus du myocarde. Des doses thérapeutiques de testostérone utilisées pour corriger une production androgène insuffisante chez des hommes vieillissants autrement sains sont peu susceptibles d'augmenter le risque athérogène et peuvent en fait réduire le risque de mortalité cardiovasculaire.⁴²⁵

Pour aider à réduire la pression cardiovasculaire, il est conseillé de maintenir un programme d'exercices cardio-vasculaires actif et de minimiser l'apport en graisses saturées, cholestérol et glucides simples tout au long de l'administration active des AAS. La supplémentation avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol/antioxydant comme Lipid Stabil ou un produit avec des ingrédients comparables est également recommandée.

Effets secondaires (suppressions de testostérone) :

Tous les stéroïdes anaboliques/androgéniques lorsqu'ils sont pris à des doses suffisantes pour promouvoir le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. La testostérone est l'androgène masculin principal et offre un fort retour d'information négatif sur la production de testostérone endogène. Les médicaments à base de testostérone auront également un fort effet sur la régulation hypothalamique des hormones stéroïdiennes naturelles. Sans l'intervention de substances stimulant la testostérone, les niveaux de testostérone devraient revenir à la normale dans un délai de 1 à 4 mois après l'arrêt du médicament. Notez que l'hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer secondairement à un abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.

Administration (général) :

Le gel hydroalcoolique de testostérone est appliqué quotidiennement (de préférence le matin) sur une peau intacte, propre et sèche des épaules, des bras supérieurs et/ou de l'abdomen. Les patients doivent faire attention à ne pas transférer de testostérone à leur partenaire(s) féminin(s). Les informations de prescription pour AndroGel® suggèrent que les patients se lavent immédiatement les mains avec du savon et de l'eau après l'application et recommandent également de couvrir le(s) site(s) d'application avec des vêtements après que le gel ait séché. Des études avec AndroGel® ont démontré que les partenaires féminins de patients masculins ont noté jusqu'à un doublement des niveaux de testostérone sérique après 15 minutes de contact peau à peau rigoureux. Ce contact a été initié entre 2 et 12 heures après l'administration du médicament. Le transfert de testostérone a été complètement évité lorsque les sujets masculins portaient une chemise.

Administration (hommes) :

Pour traiter l'insuffisance androgène, les directives de prescription pour AndroGel® recommandent de commencer la thérapie avec une dose quotidienne de 5 g (délivrance de 5 mg de testostérone systématiquement). Les niveaux de testostérone sérique sont mesurés après 14 jours, période à laquelle le médecin peut ajuster vers le haut à 7,5 g ou 10 g si nécessaire. Pour des objectifs d'augmentation de la masse corporelle ou de performance, des doses plus élevées seraient nécessaires pour atteindre des niveaux suprathysiologiques de testostérone. Le dosage le plus courant ici est de 20 grammes par jour, ce qui délivre environ 20 mg de testostérone. Ce niveau est suffisant pour que la plupart des utilisateurs constatent des gains significatifs en taille musculaire et en force. Des doses plus faibles sont également régulièrement utilisées par certains athlètes, mais généralement en accompagnement d'autres stéroïdes anaboliques/androgéniques. La testostérone est finalement très polyvalente et peut être combinée avec de nombreux autres stéroïdes anaboliques/androgéniques pour personnaliser l'effet désiré.