Androgel Testosterone Gel 50gm Besins Pack of 1 x 5 gm x 10

AndroGel, verpakking van 10 zakjes

Androgel Testosteron Gel 50 g Besins Verpakking van 1 x 5 g x 10

Androgel is een transdermale hydroalcoholische testosterongel met een concentratie testosteron van 1% of 1,62%. Het werd oorspronkelijk uitgebracht in zakjes van 2,5 en 5 gram 1%, wat neerkomt op een totale testosterondosis van respectievelijk 25 mg en 50 mg per applicatie. De nieuwere versie van 1,62% bevat 40,5 mg testosteron. De voorschrijfinformatie van AndroGel® vermeldt dat het product een transdermale biologische beschikbaarheid heeft van ongeveer 10%. Dit betekent dat elke dosis van 2,5 of 5 gram ongeveer 2,5 mg of 5 mg hormoon systemisch afgeeft. Bij deze toedieningswijze beginnen de testosteronspiegels ongeveer 30 minuten na het aanbrengen van de gel op het lichaam te stijgen en worden binnen 4 uur aanzienlijke verhogingen van de serumandrogene niveaus bereikt. De testosteronspiegels blijven ongeveer 24 uur na toediening verhoogd, waardoor het medicijn eenmaal per dag kan worden toegediend. Regelmatige dosering zorgt voor een stabiele hormoonbalans gedurende elke periode van 24 uur.

Geschiedenis:

AndroGel® is ontwikkeld in de Verenigde Staten door Unimed Pharmaceuticals, een divisie van Solvay. Het werd in februari 2000 door de FDA goedgekeurd voor verkoop als receptgeneesmiddel. Het is geïndiceerd voor gebruik bij volwassen mannen met aandoeningen die gepaard gaan met een tekort of afwezigheid van endogeen testosteron. Dit omvat gevallen van primair hypogonadisme, dat kan worden veroorzaakt door cryptorchisme, bilaterale torsie, orchitis, vanishing testis-syndroom, orchidectomie, het syndroom van Klinefelter, chemotherapie of alcohol-/zware-metalentoxiciteit. Het wordt ook voorgeschreven voor de behandeling van hypogonadotroop hypogonadisme, waaronder patiënten met een tekort aan luteïniserend hormoon of luteïniserend hormoon-releasing hormoon (LHRH) veroorzaakt door tumoren, letsel of bestraling. Primair hypogonadisme wordt meestal gekenmerkt door een laag testosteron- en hoog gonadotropinegehalte (LH/FSH), terwijl hypogonadotroop hypogonadisme meestal gepaard gaat met een laag testosterongehalte en een laag tot normaal gonadotropinegehalte. AndroGel® zou een klinisch succespercentage van 87% hebben, mogelijk dankzij het grotere comfort en de therapietrouw van de patiënt in vergelijking met hormooninjecties.

Sinds de introductie van AndroGel® zijn er in de VS en daarbuiten andere transdermale hydroalcoholische testosterongels op de markt gebracht. Testim® van Auxilium Pharmaceuticals is misschien wel het bekendste concurrerende merk en wordt veel verkocht in de VS en Europa. Dit product is ook verkrijgbaar in de vorm van een testosterongel met 1% testosteron en een biologische beschikbaarheid van 10%. Studies hebben aangetoond dat Testim® tot wel 38% meer vrije testosteron levert voor een bepaalde dosis in vergelijking met AndroGel®.⁴²³ Testim® staat bekend om zijn dikkere en plakkerigere gel in vergelijking met AndroGel®, wat de grotere hormoonoverdracht kan verklaren. In januari 2006 keurde de FDA de eerste generieke testosterongel in de VS goed, geproduceerd door Watson Pharmaceuticals. Testosterongels zijn momenteel een van de populairste methoden voor testosterontoediening in de klinische geneeskunde en zullen waarschijnlijk binnenkort te vinden zijn op elke markt wereldwijd die een actieve hormoonvervangingstherapie-industrie ondersteunt.

Hoe geleverd:

Structurele kenmerken:

Bijwerkingen (Oestrogeen):

Testosteron wordt in het lichaam gemakkelijk gearomatiseerd tot estradiol (oestrogeen). Het enzym aromatase (oestrogeensynthetase) is verantwoordelijk voor deze omzetting van testosteron. Verhoogde oestrogeenspiegels kunnen bijwerkingen veroorzaken zoals verhoogde vochtretentie, toename van lichaamsvet en gynaecomastie. Testosteron wordt beschouwd als een matig oestrogene steroïde. Het overschrijden van therapeutische doses verhoogt de kans op oestrogene bijwerkingen. In dergelijke gevallen wordt vaak een anti-oestrogeen zoals clomifeencitraat of tamoxifencitraat gebruikt om oestrogene bijwerkingen te voorkomen. Als alternatief kan een aromataseremmer zoals Arimidex® (anastrozol) worden gebruikt, die de oestrogeenproductie efficiënter reguleert door de aanmaak ervan te voorkomen. Aromataseremmers kunnen echter vrij duur zijn in vergelijking met anti-oestrogenen en kunnen ook negatieve effecten hebben op de bloedlipiden.

Bijwerkingen (androgene):

In androgeen-responsieve doelweefsels zoals de huid, hoofdhuid en prostaat is de hoge relatieve androgeniciteit van testosteron afhankelijk van de reductie ervan tot dihydrotestosteron (DHT). Het 5-alfa-reductase-enzym is verantwoordelijk voor deze metabolisatie van testosteron. Gelijktijdig gebruik van een 5-alfa-reductaseremmer zoals finasteride of dutasteride zal de plaatsspecifieke potentiëring van de werking van testosteron verstoren, waardoor de neiging van testosteronmedicijnen om androgene bijwerkingen te veroorzaken, afneemt. Het is belangrijk om te onthouden dat anabole en androgene effecten beide worden gemedieerd via de cytosolische androgeenreceptor. Een volledige scheiding van de anabole en androgene eigenschappen van testosteron is niet mogelijk, zelfs niet bij volledige remming van 5-alfa-reductase.

Bijwerkingen (levertoxiciteit):

Bijwerkingen (cardiovasculair):

Anabole/androgene steroïden kunnen een schadelijk effect hebben op het serumcholesterol. Dit omvat een neiging tot verlaging van HDL (goede) cholesterolwaarden en verhoging van LDL (slechte) cholesterolwaarden, wat de HDL/LDL-balans kan verschuiven in een richting die een groter risico op arteriosclerose bevordert. De relatieve impact van een anabole/androgene steroïde op serumlipiden is afhankelijk van de dosis, de toedieningsweg (oraal versus injecteerbaar), het type steroïde (aromatiseerbaar of niet-aromatiseerbaar) en de mate van resistentie tegen levermetabolisme. Anabole/androgene steroïden kunnen ook een negatief effect hebben op de bloeddruk en triglyceriden, de endotheelrelaxatie verminderen en linkerventrikelhypertrofie ondersteunen, wat allemaal het risico op hart- en vaatziekten en een hartinfarct kan verhogen. Therapeutische doses testosteron die worden gebruikt om de onvoldoende productie van androgeen bij verder gezonde, ouder wordende mannen te corrigeren, verhogen waarschijnlijk niet het atherogene risico en kunnen het risico op cardiovasculaire mortaliteit zelfs verlagen.⁴²⁵

Om de cardiovasculaire belasting te helpen verminderen, wordt geadviseerd om een actief cardiovasculair trainingsprogramma te behouden en de inname van verzadigde vetten, cholesterol en eenvoudige koolhydraten te allen tijde te minimaliseren tijdens actieve toediening van AAS. Het wordt ook aanbevolen om visolie (4 gram per dag) en een natuurlijke cholesterol-/antioxidantformule zoals Lipid Stabil of een product met vergelijkbare ingrediënten te gebruiken.

Bijwerkingen (testosterononderdrukking):

Van alle anabole/androgene steroïden wordt verwacht dat ze, wanneer ze in doses worden ingenomen die voldoende zijn om spiergroei te bevorderen, de endogene testosteronproductie onderdrukken. Testosteron is het belangrijkste mannelijke androgeen en heeft een sterke negatieve feedback op de endogene testosteronproductie. Geneesmiddelen op basis van testosteron hebben eveneens een sterk effect op de hypothalamische regulatie van natuurlijke steroïde hormonen. Zonder tussenkomst van testosteronstimulerende stoffen zouden de testosteronspiegels binnen 1-4 maanden na inname van het middel weer normaal moeten zijn. Houd er rekening mee dat langdurig hypogonadotroop hypogonadisme zich secundair aan steroïdenmisbruik kan ontwikkelen, waardoor medisch ingrijpen noodzakelijk is.

Administratie (Algemeen):

Testosteronhydroalcoholische gel wordt dagelijks (bij voorkeur 's ochtends) aangebracht op de intacte, schone, droge huid van de schouders, bovenarmen en/of buik. Patiënten moeten voorzichtig zijn met het overbrengen van testosteron op hun vrouwelijke partner(s). De voorschrijfinformatie voor AndroGel® adviseert patiënten om hun handen onmiddellijk na het aanbrengen met water en zeep te wassen en de aanbrengplaats(en) met kleding te bedekken nadat de gel is opgedroogd. Studies met AndroGel® hebben aangetoond dat vrouwelijke partners van mannelijke patiënten een verdubbeling van de serumtestosteronspiegels opmerkten na 15 minuten intensief huid-op-huidcontact. Dit contact vond plaats tussen 2 en 12 uur na toediening van het geneesmiddel. Testosteronoverdracht werd volledig vermeden toen de mannelijke proefpersonen een shirt droegen.

Administratie (mannen):

Om androgeentekort te behandelen, adviseren de voorschrijfrichtlijnen voor AndroGel® de behandeling te starten met een dagelijkse dosis van 5 g (wat neerkomt op 5 mg testosteron systemisch). De serumtestosteronspiegels worden na 14 dagen gemeten, waarna de arts indien nodig de dosering kan verhogen naar 7,5 g of 10 g. Voor fysieke of prestatiebevorderende doeleinden zijn hogere doses nodig om suprafysiologische testosteronspiegels te bereiken. De meest voorkomende dosis is hier 20 gram per dag, wat neerkomt op ongeveer 20 mg testosteron. Deze dosis is voor de meeste gebruikers voldoende om aanzienlijke winst in spieromvang en -kracht te ervaren. Lagere doses worden ook regelmatig gebruikt door sommige atleten, maar meestal in combinatie met andere anabole/androgene steroïden. Testosteron is uiteindelijk zeer veelzijdig en kan worden gecombineerd met vele andere anabole/androgene steroïden om het gewenste effect te bereiken.