GHRP-6 10mg by Magnus Pharma

GHRP-6 is een krachtige stimulator van de natuurlijke afgifte van groeihormoon. GHRP-6 is een hexapeptide die de voedselinname bevordert door honger te stimuleren en de energiestofwisseling te verhogen. Groeihormoon-releasing peptiden, vergelijkbaar met GHRP-6, worden het meest gebruikt voor de behandeling van groeihormoon (GH)-tekorten, eetstoornissen, obesitas, enz. Onderzoek heeft aangetoond dat het gebruik van deze HGH-peptiden de spiermassa, kracht en uithoudingsvermogen vergroot en lichaamsvet vermindert.

In 1982 werd het natuurlijke hormoon "Growth Hormone Releasing Hormone" (GHRH) na langdurig onderzoek geïdentificeerd. Al snel ontdekten onderzoekers dat deze GH-releasing peptiden (met name GHRP-6 en GHRP-2) een werkingsmechanisme volgden waarbij ze zich aan andere receptoren bonden en via andere receptoren werden gemedieerd dan die voor GHRH. Bovendien ontdekten onderzoekers dat deze GH-releasing peptides synergetisch werkten met het natuurlijke hormoon Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH), verwant aan sermoreline, bij zowel proefdieren als mensen, waardoor er een grote hoeveelheid groeihormoon vrijkwam. In de jaren 80 werd het eerste zeer krachtige GH-releasing peptide, GHRP-6, ontwikkeld. Door de sterke GH-afgifterespons van het peptide werd het het eerste lid van een klasse genaamd Growth Hormone Secretagogues. GHRP-6 is een hexapeptide dat bestaat uit 6 aminozuren: L-histidine, D-tryptofaan, L-alanine, L-tryptofaan, D-fenylalanine en L-lysine. De "L"-vorm van een aminozuur is de natuurlijk voorkomende vorm en in de nomenclatuur wordt de "L" vaak weggelaten. De "D"-vorm komt niet in de natuur voor en is de isomere vorm (d.w.z. het spiegelbeeld) van de natuurlijk voorkomende "L"-vorm. GHRP-6 (His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2) bestaat uit zowel natuurlijke als isomere vormen van deze 6 aminozuren. Deze sequentie geeft het lichaam een signaal om te beginnen met de afgifte van groeihormoon, terwijl het ook somatostatine blokkeert, een hormoon dat de afgifte van groeihormoon remt.

Studies met betrekking tot het GHRP-6-peptide

Onderzoek heeft aangetoond dat GHRP-6 efficiënter is dan GHRH zelf bij apen en synergetisch werkt wanneer het gecombineerd of samen toegepast wordt. Een voorbeeld van deze combinatie zijn GHRP-2 en CJC-1295. Men denkt dat GHRP-6 van nature inwerkt op zowel de hypofyse als de hypothalamus (Fairhall et al. 1995). Op een tijdsafhankelijke en dosisafhankelijke manier werden de primaire hypofysecellen van ratten gedemonstreerd. Uit de studies bleek dat de concentraties GHRP-6 die nodig waren voor de halfmaximale en maximale stimulatie respectievelijk 7 x 10(-9) en 10(-7) M waren.

In een andere studie werd geconcludeerd dat de hypothalamus het belangrijkste doelwit is van GHRP-6 in vivo (zowel bij proefdieren als bij mensen). Uit de observatie werd geconcludeerd dat de GH-afgifte, geïnduceerd door de centrale GHRP-6-injecties bij cavia's, werd geremd door de centrale werking van somatostatine. Bovendien werd een remming door somatostatine van de geactiveerde GRF-neuronen, geïnduceerd door GHRP-6, waargenomen via receptoren waarvan bekend is dat ze zich op of nabij de GRF zelf bevinden. Dit specifieke experiment toonde verder aan dat GHRP-6 de GH-afgifte van somatotrofen effectief stimuleert via verschillende receptoren, waarvan de mechanismen nog niet bekend zijn (Chan et al. 1989).

De effectiviteit en de werking van het groeihormoon zijn afhankelijk van de fysieke conditie van de proefpersoon. Bij mensen neemt de GH-afgifte bijvoorbeeld af bij obesitas. Aan de andere kant vertoonde GHRP-6, net als hexareline, in één geval een verhoogde (bijna twee keer zo hoge) GH-respons bij toediening aan obese patiënten (Cordido et al. 1993). Hoewel is aangetoond dat obesitas de werking van het hormoon beïnvloedt, werd ook gesuggereerd dat de effecten van GHRP-6 geslachts- en leeftijdsonafhankelijk bleken te zijn, zonder beïnvloed te worden door de noadregene pathways die gebruikmaken van de a2-adrenerge receptoren (Penalva et al. 2008).

GHRP-6 en de groeihormoonsecretagoogreceptor

GHRP's zijn niet zomaar surrogaten van GHRH; GHRP-6 is een kunstmatige activator van een aparte, nieuw ontdekte receptor, de groeihormoonsecretagoogreceptor (GHS-R). Al snel werd ghreline ontdekt, de endogene ligand die zich aan de GHS-R bindt. Zowel ghreline als alle synthetische verbindingen zoals GHRP-6 werden "groeihormoonsecretagogen" (GHS'en) genoemd. Een bijwerking van GHRP-6 is een aanzienlijke toename van de eetlust door de stimulatie van de afgifte van ghreline, een peptide dat van nature vrijkomt in de maagwand en dat honger en maaglediging bevordert. GHRP-6 stimuleert ook de hypofyse, wat leidt tot een verhoogde afgifte van groeihormoon. De verhoogde hoeveelheid groeihormoon kan ertoe leiden dat de lever het hormoon IGF-1 afgeeft, wat het vermogen van het dier om vet te verbranden en spieren op te bouwen verbetert. Omdat GHRP-6 direct inwerkt op de feedbacklus die de remming van de groeihormoonafgifte signaleert, kan GHRP-6 de productie van groeihormoon opnieuw stimuleren.