Letroxyl (Letrozole) 30 tabs (2.5 mg/tab)

Letroxyl (Letrozole) is een niet-steroïdale selectieve aromatase-inhibitor van de derde generatie. De structuur en activiteit van deze verbinding zijn zeer vergelijkbaar met die van Arimidex (anastrozol), en het wordt voorgeschreven voor soortgelijke medische doeleinden. Meer specifiek raden de Amerikaanse voorschrijfrichtlijnen voor letrozole aan het te gebruiken voor de behandeling van postmenopauzale vrouwen met oestrogeenreceptor-positieve of oestrogeenreceptor-onbekende (onzeker of de kanker reageert op oestrogeen) borstkanker. Het wordt typisch gebruikt als een tweede lijn van behandeling nadat een oestrogeenreceptorantagonist zoals tamoxifen niet het gewenste resultaat heeft opgeleverd, hoewel het soms wordt gestart als de eerste behandelingskuur, afhankelijk van de omstandigheden. Mannelijke bodybuilders en atleten vinden waarde in letrozole vanwege het vermogen om de oestrogeenachtige bijwerkingen die gepaard gaan met het gebruik van aromatiseerbare anabole/androne steroïden, zoals gynaecomastie, vetopbouw en zichtbare vochtretentie, te mitigeren. Letrozole vertegenwoordigt een van de nieuwere verwezenlijkingen in een lange rij geneesmiddelen die gericht zijn op aromatase-inhibitie. Het behoort tot de meest krachtige oestrogeendiminerende geneesmiddelen die tot nu toe zijn ontwikkeld en heeft effecten die aanzienlijk sterker zijn dan niet-selectieve aromatase-inhibitors van de eerste generatie zoals Teslac en Cytadren. De dosering van elke Femara-tablet is 2,5 milligram, wat volgens productinformatie voldoende was om de oestrogeenspiegels met gemiddeld 78% te verlagen tijdens klinische proeven. Het medicijn lijkt echter vaak behoorlijk effectief te blijven in lagere doseringen. De bijsluiter van het product zelf merkt op dat tijdens klinische studies doseringen zo laag als 0,1 en 0,5 milligram respectievelijk 75 en 78% oestrogeeninhibitie produceerden bij veel patiënten. De aanbevolen dosis weerspiegelt derhalve een niveau dat lijkt te zorgen voor het gewenste niveau van inhibitie bij bijna alle patiënten. Een groot aantal mensen kan daarom goed reageren op lagere doseringen van het medicijn. Letrozole wordt geclassificeerd als een niet-steroïdale selectieve aromatase-inhibitor van de derde generatie. Het heeft de chemische aanduiding 4,4’(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene) dibenzonitrile.

Letrozole is goedgekeurd door de FDA voor 1) adjuvante behandeling van postmenopauzale vrouwen met hormoonreceptor-positieve vroege borstkanker; 2) de uitgebreide adjuvante behandeling van vroege borstkanker bij postmenopauzale vrouwen die 5 jaar adjuvante tamoxifentherapie hebben ondergaan; 3) eerstelijnsbehandeling van postmenopauzale vrouwen met hormoonreceptor-positieve of hormoonreceptor-onbekende lokaal gevorderde of gemetastaseerde borstkanker; en 4) de behandeling van gevorderde borstkanker bij postmenopauzale vrouwen met ziekteprogressie na anti-oestrogeentherapie. De aanbevolen dosis letrozole is één tablet van 2,5 mg eenmaal per dag, ongeacht de maaltijden. Wanneer het (off-label) wordt gebruikt om de oestrogeenachtige bijwerkingen van anabole/androne steroïden te verzachten of de spierdefinitie te verhogen, nemen mannelijke atleten en bodybuilders vaak 1,25 mg tot 2,5 mg per dag. In sommige gevallen is een dosering van een halve tablet (1,25 mg) die om de andere dag wordt ingenomen voldoende om het optreden van oestrogeenachtige bijwerkingen te voorkomen.