Letroxyl (Letrozole) 30 tabs (2.5 mg/tab)

Letroxyl (Letrozole) est un inhibiteur de l'aromatase de troisième génération, sélectif et non stéroïdien. La structure et l'activité de ce composé sont très similaires à celles de l'Arimidex (anastrozole), et il est prescrit pour des indications médicales similaires. Plus précisément, les directives de prescription américaines pour le letrozole recommandent son utilisation dans le traitement des femmes ménopausées ayant un cancer du sein positif aux récepteurs d'oestrogène ou dont les récepteurs d'oestrogène sont inconnus (incertains quant à la réponse du cancer aux oestrogènes). Il est généralement utilisé comme second traitement après un antagoniste des récepteurs d'oestrogènes comme le tamoxifène, qui n'a pas réussi à provoquer une réponse souhaitable, bien qu'il soit parfois initié comme premier traitement selon les circonstances. Les culturistes et athlètes masculins trouvent un intérêt au letrozole en raison de sa capacité à atténuer les effets secondaires oestrogéniques liés à l'utilisation de stéroïdes anabolisants/androgènes aromatisables, tels que la gynécomastie, l'accumulation de graisse et la rétention d'eau visible. Le letrozole représente l'une des nouvelles avancées dans une longue liste de médicaments ciblant l'inhibition de l'aromatase. Il fait partie des médicaments les plus puissants pour abaisser les niveaux d'oestrogène développés à ce jour, et a un effet significativement plus fort que les inhibiteurs de l'aromatase non sélectifs de première génération tels que Teslac et Cytadren. La dose de chaque comprimé de Femara est de 2,5 milligrammes, ce qui, selon les informations produits, était suffisant pour abaisser les niveaux d'oestrogène d'environ 78 % pendant les essais cliniques. Le médicament, cependant, semble souvent rester assez efficace à des doses plus faibles. Le prospectus du produit lui-même indique que lors d'études cliniques, des doses aussi faibles que 0,1 et 0,5 milligrammes ont produit respectivement 75 et 78 % d'inhibition des oestrogènes chez de nombreux patients. La dose recommandée, de même, reflète un niveau qui semble provoquer un niveau d'inhibition souhaité chez presque tous les patients. Un grand nombre de personnes peuvent donc bien répondre à des doses plus faibles du médicament. Le letrozole est classé comme un inhibiteur de l'aromatase de troisième génération, sélectif et non stéroïdien. Il a la désignation chimique 4,4’(1H-1,2,4-Triazol-1- ylméthylène) dibenzonitrile.

Le letrozole est approuvé par la FDA pour 1) le traitement adjuvant des femmes ménopausées ayant un cancer du sein précoce positif aux récepteurs hormonaux ; 2) le traitement adjuvant prolongé du cancer du sein précoce chez les femmes ménopausées ayant reçu 5 ans de thérapie adjuvante au tamoxifène ; 3) le traitement de première ligne des femmes ménopausées ayant un cancer du sein localement avancé ou métastatique, positif aux récepteurs hormonaux ou dont les récepteurs hormonaux sont inconnus ; et 4) le traitement du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées ayant une progression de la maladie après une thérapie anti-oestrogène. La posologie recommandée de letrozole est un comprimé de 2,5 mg administré une fois par jour, indépendamment des repas. Lorsqu'il est utilisé (hors étiquettes) pour atténuer les effets secondaires oestrogéniques de l'utilisation de stéroïdes anabolisants/androgènes ou pour augmenter la définition musculaire, les athlètes et culturistes masculins prennent souvent de 1,25 mg à 2,5 mg par jour. Dans certains cas, une dose d'un demi-comprimé (1,25 mg) pris tous les deux jours est suffisante pour prévenir l'apparition des effets secondaires oestrogéniques.