Letroxyl (Letrozole) 30 tabs (2.5 mg/tab)

Letroxyl (Letrozolo) è un inibitore selettivo dell’aromatasi di terza generazione non steroideo. La struttura e l'attività di questo composto sono molto simili a quelle di Arimidex (anastrozolo) ed è prescritto per scopi medici simili. Più specificamente, le linee guida prescriptive degli Stati Uniti per il letrozolo raccomandano il suo utilizzo per il trattamento delle donne in postmenopausa con cancro al seno positivo ai recettori estrogenici o con recettori estrogenici sconosciuti (non è certo se il cancro risponda agli estrogeni). Viene tipicamente utilizzato come seconda linea di trattamento dopo che un antagonista del recettore estrogenico come il tamoxifene ha fallito nel produrre una risposta desiderabile, sebbene a volte venga iniziato come prima linea di terapia a seconda delle circostanze. I bodybuilder e gli atleti maschi trovano utile il letrozolo per la sua capacità di mitigare gli effetti collaterali estrogenici associati all'uso di steroidi anabolizzanti/androgeni aromatizzabili, come la ginecomastia, l'accumulo di grasso e la ritenzione idrica visibile. Il letrozolo rappresenta una delle nuove conquiste in una lunga serie di farmaci mirati all'inibizione dell'aromatasi. È uno dei farmaci più potenti per la riduzione degli estrogeni sviluppati fino ad oggi e ha effetti significativamente più forti rispetto agli inibitori dell'aromatasi di prima generazione non selettivi come Teslac e Cytadren. Il dosaggio di ogni compressa di Femara è di 2,5 milligrammi, che secondo le informazioni sul prodotto è stato sufficiente per ridurre i livelli di estrogeni in media dell'78% durante le prove cliniche. Tuttavia, il farmaco sembra spesso rimanere piuttosto efficace anche a dosi inferiori. Il foglietto illustrativo del prodotto stesso commenta che durante gli studi clinici dosi così basse come 0,1 e 0,5 milligrammi hanno prodotto un'inibizione degli estrogeni del 75 e 78%, rispettivamente, in molti pazienti. La dose raccomandata, allo stesso modo, riflette un livello che sembra elicitarie un livello desiderato di inibizione in quasi tutti i pazienti. Un gran numero di persone, quindi, potrebbe rispondere bene a dosi più basse del farmaco. Il letrozolo è classificato come un inibitore selettivo dell'aromatasi di terza generazione non steroideo. Ha la designazione chimica 4,4’(1H-1,2,4-Triazolo-1- ylmethylene) dibenzonitrile.

Il letrozolo è approvato dalla FDA per 1) trattamento adiuvante di donne in postmenopausa con cancro al seno precoce positivo ai recettori ormonali; 2) trattamento adiuvante esteso del cancro al seno precoce in donne in postmenopausa che hanno ricevuto 5 anni di terapia adiuvante con tamoxifene; 3) trattamento di prima linea di donne in postmenopausa con cancro al seno localmente avanzato o metastatico positivo ai recettori ormonali o con recettori ormonali sconosciuti; e 4) trattamento del cancro al seno avanzato in donne in postmenopausa con progressione della malattia dopo terapia anti-estrogenica. La dose raccomandata di letrozolo è una compressa da 2,5 mg assunta una volta al giorno, senza alcun riguardo per i pasti. Quando utilizzato (off-label) per mitigare gli effetti collaterali estrogenici dell'uso di steroidi anabolizzanti/androgeni o aumentare la definizione muscolare, gli atleti maschi e i bodybuilder spesso assumono da 1,25 mg a 2,5 mg al giorno. In alcuni casi, un dosaggio di mezzo compressa (1,25 mg) assunta a giorni alterni è sufficiente per prevenire l'insorgenza di effetti collaterali estrogenici.