Letroz Letrozole Oral tablets 2.5mg Sun

Prijs per tablet.

Veel anabole steroïden kunnen zichtbare waterretentie veroorzaken in de nieuw opgebouwde spiergebieden, samen met een hoger vetgehalte. Dit kan snel worden verminderd door letrozol te gebruiken in combinatie met steroïden, of direct nadat de cyclus is voltooid.

Gebruikers van anabole steroïden die op zoek zijn naar een modernere en effectievere manier om hun oestrogeenspiegels onder controle te houden, zullen Letroz zeker waarderen. Ze zorgen niet alleen voor een betere balans tussen oestrogeen en androgenen tijdens en na steroïdenkuren, maar kunnen ook helpen gynaecomastie te voorkomen.

Letrozol is een niet-steroïde selectieve aromataseremmer van de derde generatie. De structuur en activiteit van deze stof lijken sterk op die van Arimidex (anastrozol) en het wordt voorgeschreven voor vergelijkbare medische doeleinden. Meer specifiek bevelen de Amerikaanse richtlijnen voor het voorschrijven van letrozol aan voor de behandeling van postmenopauzale vrouwen met oestrogeenreceptorpositieve of oestrogeenreceptoronbekende borstkanker (onbekend of de kanker reageert op oestrogeen). Het wordt meestal gebruikt als tweedelijnsbehandeling nadat een oestrogeenreceptorantagonist zoals tamoxifen geen gewenste respons heeft opgeleverd, hoewel het soms ook als eerste behandeling wordt ingezet, afhankelijk van de omstandigheden. Mannelijke bodybuilders en atleten waarderen letrozol vanwege het vermogen om de oestrogene bijwerkingen te verminderen die gepaard gaan met het gebruik van aromatiseerbare anabole/androgene steroïden, zoals gynaecomastie, vetophoping en zichtbare vochtretentie.

Letrozol is een van de nieuwste prestaties in een lange reeks geneesmiddelen die aromataseremming aanpakken. Het behoort tot de krachtigste oestrogeenverlagende geneesmiddelen die tot nu toe zijn ontwikkeld en heeft een aanzienlijk sterker effect dan niet-selectieve aromataseremmers van de eerste generatie, zoals Teslac en Cytadren. De dosering van elke tablet Femara is 2,5 milligram, wat volgens de productinformatie voldoende was om de oestrogeenspiegels tijdens klinische studies gemiddeld met 78% te verlagen. Het medicijn lijkt echter vaak ook in lagere doses behoorlijk effectief te blijven. De bijsluiter van het product zelf vermeldt dat tijdens klinische studies doses van slechts 0,1 en 0,5 milligram bij veel patiënten respectievelijk 75 en 78% oestrogeenremming opleverden¹. De aanbevolen dosis weerspiegelt eveneens een niveau dat bij bijna alle patiënten een gewenst niveau van remming lijkt te bewerkstelligen. Een groot aantal mensen reageert daarom mogelijk goed op lagere doses van het medicijn.

Geschiedenis:

De Amerikaanse Food & Drug Administration keurde letrozol in 1997 goed voor verkoop op recept. Novartis verkoopt het medicijn onder de merknaam Femara. Novartis brengt het medicijn ook op grote schaal op de markt in andere landen. Inmiddels is letrozol in meer dan 70 landen goedgekeurd. Het merk Femara is wereldwijd veruit het meest gebruikte preparaat en wordt verkocht in landen als Argentinië, Australië, België, Brazilië, Canada, Chili, Tsjechië, Frankrijk, Duitsland, Griekenland, Hongkong, India, Nederland, Nieuw-Zeeland, Italië, Zuid-Afrika, Zwitserland en Rusland. Novartis verkoopt het geneesmiddel ook onder de merknaam Femara in andere landen, waaronder Finland, Denemarken, Noorwegen en Zweden. Daarnaast zijn letrozolproducten verkrijgbaar onder andere merknamen zoals Fempro (India), Oncolet (India), Trozet (India), Insegar (Spanje), Aromek (Polen), Lametta (Polen), Cendalon (Argentinië), Fecinole (Argentinië) en Kebirzol (Argentinië). Gezien de hoge mate van werkzaamheid en de sterke marketingondersteuning blijven Femara en Femar de populairste letrozolproducten die momenteel verkrijgbaar zijn.

Hoe geleverd:

Letrozol wordt meestal geleverd in tabletten van 2,5 mg.

Structurele kenmerken:

Letrozol is geclassificeerd als een niet-steroïde selectieve aromataseremmer van de derde generatie. Het heeft de chemische benaming 4,4'(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitril.

Bijwerkingen:

Veelvoorkomende bijwerkingen die samenhangen met het gebruik van een aromataseremmer zijn opvliegers, gewrichtspijn, zwakte, vermoeidheid, stemmingswisselingen, depressie, hoge bloeddruk, zwelling van armen/benen en hoofdpijn. Aromataseremmers kunnen ook de botmineraaldichtheid verlagen, wat kan leiden tot osteoporose en een toename van fracturen bij gevoelige patiënten. Sommige mensen kunnen ook op de medicatie reageren met gastro-intestinale bijwerkingen, waaronder misselijkheid en braken. Aromataseremmers kunnen de ontwikkeling van een ongeboren foetus schaden en mogen nooit tijdens de zwangerschap worden gebruikt of gehanteerd. Wanneer ze door mannen worden gebruikt (off-label) om de oestrogeniciteit te verminderen tijdens langdurige behandeling met steroïden, kunnen aromataseremmers het risico op hart- en vaatziekten (CVD) verhogen door enkele gunstige eigenschappen van oestrogeen op cholesterolwaarden te remmen. Studies hebben aangetoond dat wanneer een aromatiseerbare steroïde zoals testosteron enanthaat in combinatie met een aromataseremmer wordt gebruikt, de onderdrukking van HDL (goede) cholesterolwaarden aanzienlijk sterker wordt. Omdat de oestrogeenreceptoragonist/-antagonist Nolvadex® over het algemeen niet hetzelfde anti-oestrogene (negatieve) effect op cholesterolwaarden vertoont, wordt het meestal verkozen boven aromataseremmers voor oestrogeenonderhoud door mannelijke bodybuilders en atleten die zich zorgen maken over hun cardiovasculaire gezondheid.

Toediening:

Letrozol is door de FDA goedgekeurd voor 1) adjuvante behandeling van postmenopauzale vrouwen met hormoonreceptorpositieve borstkanker in een vroeg stadium; 2) de verlengde adjuvante behandeling van vroege borstkanker bij postmenopauzale vrouwen die 5 jaar adjuvante tamoxifentherapie hebben ondergaan; 3) eerstelijnsbehandeling van postmenopauzale vrouwen met hormoonreceptorpositieve of hormoonreceptoronbekende lokaal gevorderde of gemetastaseerde borstkanker; en 4) de behandeling van gevorderde borstkanker bij postmenopauzale vrouwen met ziekteprogressie na anti-oestrogeentherapie. De aanbevolen dosering letrozol is één tablet van 2,5 mg, eenmaal daags in te nemen, onafhankelijk van de maaltijd. Bij gebruik (off-label) om de oestrogene bijwerkingen van anabole/androgene steroïden te verminderen of om de spierdefinitie te verbeteren, nemen mannelijke atleten en bodybuilders vaak 1,25 mg tot 2,5 mg per dag. In sommige gevallen is een dosering van een halve tablet (1,25 mg) om de dag voldoende om het optreden van oestrogene bijwerkingen te voorkomen.